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转让-左乙拉西坦
来源:borui@yahoo.com.cn 日期:2009-11-12 07 【字体:
左乙拉西坦 1、简介:左乙拉西坦(Levetiracetam)是比利时UCB公司研发的具有全新抗癫痫机制的抗癫痫药物,商品名为开浦兰。左乙拉西坦为吡咯烷酮类抗癫痫新药,可有效控制癫痫发作,具有治疗指数高、安全性好、副作用轻微等特点,是目前报道的唯一具有预防作用的广谱抗癫痫药物。左乙拉西坦速释片(levetiracetam,Keppra)于1999年首次被FDA批准,在美国上市,用作成人癫痫患者部分性发作的辅助治疗药。目前,本品已在美,英、瑞士,中国等上市。继普片上市后,FDA再次批准UCB公司的左乙拉西坦缓释片,溶液剂和注射剂上市。 2、申报类别:6+6 3、推荐开发剂型:原料药+片剂+口服液+注射液 4、是否属于医保:否 5、适应症:抗癫痫药,用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。 6、临床文献:(1)左乙拉西坦?一种具有全新作用机制的抗癫痫新药,《中国新药与临床杂志》2006年10期,左乙拉西坦具有确切的抗癫痫疗效和很好的耐受性,可用于治疗癫痫、神经痛和其他神经系统疾病。(2)左乙拉西坦治疗儿童癫(?)51例自身对照研究,《实用儿科临床杂志》2008年9期,左乙拉西坦作为添加治疗对于儿童各型癫(?)均有疗效,尤其对于复杂局限性发作、肌阵挛发作等具有较好治疗效果,且不良反应轻,是一种安全性好,疗效佳的抗癫(?)新药。(3)自身对照左乙拉西坦添加治疗耐药性癫痫部分性发作的疗效及安全性,《中国新药与临床杂志》2007年5期,结论:左乙拉西坦治疗成人耐药性癫痫部分性发作有效,且不良反应轻,对耐药性癫痫病人是一种有益的选择。(4)左乙拉西坦治疗小儿癫痫的疗效和安全性分析,《中国实用儿科杂志》2009年3期,左乙拉西坦治疗儿童癫痫有效,单药治疗疗效高于添加治疗,患儿对其有较好的耐受性。(5)左乙拉西坦治疗婴儿痉挛症的疗效,《实用儿科临床杂志》2008年24期,左乙拉西坦治疗婴儿痉挛症具有良好疗效及安全性。 7、市场前景:本品的特点:1.治疗指数高;2.为广谱治疗药物;3.与其它抗癫痫药物配伍使用,不发生相互作用;4.具有抗致癫痫与抗癫痫两种性能,可预防癫痫的发生(目前市售的抗癫痫药中没有一种能预防癫痫的发生);5.安全指数高,是安全系数最高的抗癫痫药物;6.药代动力学各项指数优良。左乙拉西坦(开浦兰)中国上市会于2007年3月10日在北京召开,本次会议的主题是“2007癫痫治疗:终极目标、无忧生活”。吴逊、洪震、吴立文、周东和廖高概教授应邀出席了会议。与会专家对开浦兰的疗效、安全性和作用机制等问题进行了深入讨论。内容如下:(1)癫痫治疗终极目标:实现无发作 北京协和医院吴立文教授指出,无发作是抗癫痫药物治疗的主要目标,实现无发作能降低癫痫患者死亡率,提高就业率,改善生活质量。开浦兰中国注册临床试验结果显示,开浦兰用于成人及16岁以上青少年癫痫部分性发作的附加治疗,16周内,开浦兰组10.8%的患者无发作(安慰剂组仅有2%),发作频率降低≥50%的患者达55.9%,中度以上改善者达61%。开浦兰组不良反应发生率与安慰剂组相似,未发生严重不良事件。(2)癫痫治疗终极目标:降低药物副作用 华西医科大学附属医院周东教授提出,癫痫治疗的目标是在实现完全无发作的同时降低药物副作用,保持正常生活质量。近年来抗癫痫药疗效增加,但仍有20%~30% 的患者发作难以控制或出现明显不良反应。癫痫治疗要持续数年,故应选择耐受性最好、对生活质量负面影响最小的药物。研究证实,开浦兰安全性好,不良反应少,多为轻中度,主要发生在治疗前4周内,导致减量或撤药的绝对比例很低。长期治疗无肝、肾、血液及生化异常,不会产生耐药性,对认知功能无不良影响。3年治疗保留率高达58%。在儿童中,开浦兰的安全性与安慰剂相似。未充分控制的部分性癫痫患儿(4~16岁)使用开浦兰作为辅助治疗,耐受性良好。(3)癫痫治疗领域新成就:全新机制的开浦兰 美国堪萨斯大学癫痫中心廖高概教授再次强调了癫痫的治疗目标是无发作,无不良反应。开浦兰具有全新作用机制,其结合位点是突触囊泡蛋白SV2A。药代动力学接近理想,口服吸收迅速,不受食物影响,生物利用度接近100%,蛋白结合率<10%,没有药物间相互作用,动力学特点呈线性。此外,该药起效迅速,起始剂量即为有效剂量(1000 mg/d),不经肝脏P450酶代谢(清除途径主要为肾脏)。虽然血浆半衰期为6~8 小时(成人),由于与SV2A结合时间长,可每日2次用药。已有大量临床研究证实开浦兰的疗效。欧美注册试验中,开浦兰1000 mg治疗后第1天达到无发作的患者较基线时增加15%,难治性部分性癫痫无发作率达8.6%,发作频率降低≥50%的患者比例达41.3%。Ⅳ期临床研究中无发作率达20%,发作频率降低≥50%的患者比例达57.9%。难治性青少年肌阵挛性癫痫及成人肌阵挛发作注册试验中,开浦兰(2~3 g/d)附加治疗显著减少了肌阵挛性癫痫发作天数和频率,无发作率达21.7%,安慰剂组仅为1.7%。一项双盲、多中心、随机、安慰剂对照研究显示,开浦兰3000 mg/d作为难治性原发性全面强直阵挛发作辅助治疗,无发作率达24.1%,安慰剂组仅为8.3%(以上结果均有统计学差异)。在中国,目前开浦兰的适应证是作为成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。推荐起始剂量为1000 mg/d,分两次服用。每2~4周可增量1000 mg/d(根据临床反应)直到最大推荐剂量(3000 mg/d)。开浦兰可以伴或不伴食物口服给药。会议结束前,吴逊教授总结道:本次会议就癫痫治疗过程中如何提高疗效和安全性以及改善患者生活质量达成了共识,尤其对新型抗癫痫药物开浦兰的疗效和安全性进行了深入讨论,使临床医生在帮助癫痫患者达到治疗目标方面更有信心。左乙拉西坦将于2009年年末失去美国专利保护,2010年其在欧洲的专利到期。而左乙拉西坦缓释剂在美国的专利保护将直至2011年末。与其他抗癫痫药物相比,本品具有独特的抗癫痫机制、较好的药代动力学特点且高效、安全。作为一种创新型高效抗癫痫药物,本品具有广阔的临床应用前景,国际市场需求巨大,市场利润非常大。 8、药审中心情况:国内无生产生产企业,进口的只有比利时UCB S.A.,SFDA已受理申请的企业有北京德众万全医药科技有限公司(新药,原料药3.1+注射液3.3,2009-05-31),比利时UCB S.A.(进口,口服液,2009-06-26) 9、研发:进口原料药+制剂 10、合作方式:电议、面议 上海安瀚特生物医药技术有限公司 联系人:曹渊 电话:021-58954816-8015 15900621382 传真:021-58954820

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