1、新药名称：中风星蒌通腑胶囊 2、注册分类：中药6类 3、目前研究阶段：已完成Ⅱ、Ⅲ期临床试验 4、功能主治：通腑化痰、清热熄风、活血化瘀、解毒通络。 5、产品主要特点： 中风病是目前严重危害中老年人身体健康的主要疾病之一，具有发病率高、死亡率高、致残率高、复发率高、合并症多及治愈率低的特点。根据世界卫生组织对57个国家的统计，中风病已成为前3位死因的有40个国家，因中风致死的患者占57个国家总死亡率的11.3%。我国是中风病的高发地区之一，在北方城市，中风病已跃居人口死因的第一位，在幸存者中约70%～80%的病人留有不同程度的残废。并且，随着物质生活条件的改善和生存环境的变化，中风发病率在我国呈上升趋势。另据国内研究资料报道，在所有尚存活的患者当中（含已痊愈者），约75%诊断为缺血性中风（脑血栓形成，脑栓塞）[1]。所以深入研究开发缺血性中风的有效治疗方药，对于提高和促进人类健康具有重要意义。 中风星蒌通腑胶囊是河南中医学院第一附属医院脑病中心王新志教授，在已故全国著名老中医李秀林教授临床治中风60年经验方基础上，查阅历代有关通腑法治疗中风病方剂，结合现代医学关于中风病病因病理的最新研究成果，经反复临床观察、研究和药物筛选而研制出的治疗急性缺血性中风的纯中药复方制剂。作为河南省省级重点专科我院脑病中心的院内制剂[郑药制剂（1990）BW?10203]，已在临床使用十余年，并被列入河南省医保使用目录。其也是河南省八五、九五重点科技攻关项目。 处方组成：大黄、胆南星、瓜蒌皮、枳实、丹参、桃仁、赤芍、天竺黄 6、主要研究结果简介： （1）药学研究结果及评价： 制备工艺研究 根据本品处方中各药所含化学成分理化性质及药理作用，在工艺研究中，我们设计了相应的提取方法。 方中枳实含有挥发性成分，工艺研究中对其进行挥发油提取，；本品中用大黄作君药，取其通腑泻下，祛瘀解毒之功效，而加热提取会使其泻下功效降低，因此，直接将大黄粉碎入药；瓜蒌皮、胆南星、丹参等含脂溶性成分，因此采用醇提加水提的制备方法；桃仁、赤芍、天竺黄所含成分大都具有水溶性，可采用水煎煮提取。 根据以上工艺路线，我们在工艺研究中，对挥发油提取时间、β－环糊精包结条件、丹参等的乙醇提取条件、赤芍等的水煎煮条件以及大黄粉碎的出粉率等进行了考察，并筛选出最佳工艺条件，另外进行了三批中试试验研究。 质量标准研究 采用薄层色谱法对方中大黄、枳实、赤芍、丹参进行了定性鉴别；根据《中国药典》2000年版附录IL胶囊剂项下有关规定作了装量差异、崩解时限、水分等项检查；采用液相色谱法对本品中的大黄素、大黄酚进行了含量测定，并进行了相应的方法学考察，根据试验结果，制定了含量限度。 初步稳定性考察 采用室温留样观察法对本品进行了三个月的初步稳定性考察，结果表明本品室温下放置三个月质量稳定。 （2）主要药理学实验 采用线栓法栓塞大鼠大脑中动脉，造成大鼠局灶性脑缺血模型。观察中风星蒌通腑胶囊对大鼠局灶性脑缺血的治疗作用。实验结果表明：3.75 g/kg、 2.50 g/kg、1.25 g/kg中风星蒌通腑胶囊，与模型组比较能减轻大鼠局灶性脑缺血所致的脑组织损伤（P＜0.01），缩小梗塞面积（P＜0.01），改善神经症状（P＜0.01）。 采用四动脉断流法造成大鼠急性全脑缺血再灌注模型，观察中风星蒌通腑胶囊对全脑缺血再灌注模型大鼠脑组织水肿及脑组织中Ca2+、超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛 （MDA）含量、血浆中6-酮-前列腺素（6-K-PGF1α）、血栓素（TXB2）含量、血浆中内皮素（ET）和一氧化氮（NO）含量及对大鼠脑病理组织学改变的影响。实验结果表明：3.75 g/kg中风星蒌通腑胶囊，与模型组比较能减轻急性全脑缺血再灌注大鼠脑组织水肿（P＜0.05）、降低脑组织中的 Ca2+含量（P＜0.01）、使血浆6-K-PGF1α及脑组织 SOD含量升高（P＜0.01及P＜0.05），降低血浆TXB2 及脑组织MDA含量（P＜0.05及P＜0.05），使血浆ET含量降低（P＜0.01）、NO含量升高（P＜0.01），从而减轻脑缺血再灌后的脑组织损害。 中风星蒌通腑胶囊对麻醉犬十二指肠给药，观察其对脑血流量、脑血管阻力、血压及心率的影响，以尼莫地平和华佗再造丸作阳性对照药。结果显示，中风星蒌通腑胶囊可显著增加麻醉犬脑血流量（ P＜0.05或P＜0.01），降低脑血管阻力（ P＜0.05），对血压及心率无明显影响。 采用大鼠动静脉血栓形成模型，观察中风星蒌通腑胶囊抗血栓作用。实验结果表明：3.75 g/kg、 2.50 g/kg、1.25 g/kg中风星蒌通腑胶囊，与模型组比较均能显著抑制大鼠实验性血栓形成（P＜0.01）。 采用大鼠皮下注射盐酸肾上腺素后冰浴的方法，造成大鼠血瘀模型，观察中风星蒌通腑胶囊的活血化瘀作用。实验结果表明：3.75 g/kg、 2.50 g/kg、1.25 g/kg中风星蒌通腑胶囊，与模型组比较对血瘀模型大鼠全血高切、低切黏度、红细胞压积均有不同程度的降低作用；明显降低血小板聚集性（P＜0.01）；减少纤维蛋白原含量（P＜0.01）； 延长凝血酶原时间（P＜0.01）。提示中风星蒌通腑胶囊有较明显的的活血化瘀作用。 正常小鼠给予中风星蒌通腑胶囊 ， 采用玻片法测定小鼠的凝血时间。实验结果表明： 4.38g/kg、 3.13g/kg、1.88g/kg中风星蒌通腑胶囊，与空白对照组比较均可显著延长小鼠凝血时间（P＜0.05）。 小鼠给予中风星蒌通腑胶囊 ,采用小鼠尾静脉注入伊文思蓝法,观察小鼠腹腔毛细血管通透性。实验结果表明： 4.38g/kg、 3.13g/kg、1.88g/kg 中风星蒌通腑胶囊，与空白对照组比较均可显著改变小鼠腹腔毛细血管通透性（P＜0.01）。 （3）毒性实验 急性毒性实验研究 选用健康小白鼠,雌雄各半，以46.64g生药/?的中风星蒌通腑胶囊，1日给小鼠灌胃3次，累积给药量为139.92生药g/?（相当于临床人日口服剂量的422.2倍），给药后连续观察7天，动物一般情况良好，活动正常，无躁动现象，食量、毛色及粪便均无明显异常，口、鼻、眼无异常分泌物，7日内小鼠无1例死亡。因给药量所限，故未测得LD50，测得小鼠1日内最大耐受量为139.92g生药/?，相当于临床人日口服量的422.2倍。实验结果表明：以139.92g生药/?的中风星蒌通腑胶囊给予小鼠1日大剂量服用后，未见明显的毒副反应发生，提示中风星蒌通腑胶囊的毒性很低,是安全范围较大的药物。 长期毒性实验研究 选用健康Wistar种大白鼠，雌雄各半，分别以8.75g/?（相当人日口服剂量的70倍）；6.25g/?（相当于人日口服剂量的50倍）；3.75g/?（相当人日口服量的30倍）的中风星蒌通腑胶囊给大鼠每天灌胃1次，连续给药90天，停药后观察15天。 实验结果证实：大鼠在长期给予中风星蒌通腑胶囊的过程中一般情况良好，活动正常，无躁动现象，食量、毛色及粪便均无明显异常，未见不良反应发生。给药90天和停药15天，血常规检测，肝、肾功能、血糖、血脂等各项生化指标检测均在正常范围；大鼠体重增长正常；主要脏器指数均在正常范围；主要脏器：心、肝、脾、肺、肾、脑、肾上腺、胸腺、性腺等大体观及病理组织学检查均未见明显病理性改变。提示大鼠长期服用中风星蒌通腑胶囊后无蓄积毒性和迟发毒性反应发生。 地址：广州市科学城掬泉路3号广州国际企业孵化器G区 联系电话：86-20-28069100