目标 ：合作开发该新型抗肿瘤前药 合作开发该新型抗肿瘤前药

简介 ：SL01 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 是一种基于吉西他滨结构的前药，经多轮筛选发现抗肿瘤效果 最佳的候选化合物；其结构新颖，作用机制明确拥有自主知识产权。在对裸鼠 最佳的候选化合物；其结构新颖，作用机制明确拥有自主知识产权。在对裸鼠 最佳的候选化合物；其结构新颖，作用机制明确拥有自主知识产权。在对裸鼠 最佳的候选化合物；其结构新颖，作用机制明确拥有自主知识产权。在对裸鼠 最佳的候选化合物；其结构新颖，作用机制明确拥有自主知识产权。在对裸鼠 进行口服或静注给药时表现出明显的抗肿瘤活性，其作用等同优于对照吉西他 进行口服或静注给药时表现出明显的抗肿瘤活性，其作用等同优于对照吉西他 滨静注给药或同等剂量口服的前化合物 LY2334737 （LY2334737 是礼来公 司开发的基于吉西他滨结构另一种前药，现处临床研究阶段）。 司开发的基于吉西他滨结构另一种前药，现处临床研究阶段）。 司开发的基于吉西他滨结构另一种前药，现处临床研究阶段）。 SL01 的体内 药代动力学研究及急毒实验表明其作为口服抗肿瘤物开发的可行性极高。 本项 目已获 “ 十二五”国家重大新药创制” 专项的资助。

知识产权：已获中国专利授权并申请 已获中国专利授权并申请 PC T（已在多个国家申请专利保护）。

化学性质 化学性质 化学性质 ：结构新颖； 合成工艺简单；在多种温度 /湿度条件下稳定。

给药方法 给药方法 给药方法 ：可以口服或静注给药。 可以口服或静注给药。

体内药效学研究 体内药效学研究 体内药效学研究 体内药效学研究 ：
1．与静注吉西他滨相比，口服给药的 与静注吉西他滨相比，口服给药的 SL01 对裸鼠接种人肺癌细胞 NCI -H460, 人肺癌细胞 A549, 人结肠癌细胞 HCT -116 和人肝癌细胞 和人肝癌细胞 HepG2 的活性相近；对 的活性相近；对 裸鼠接种人结肠癌细胞 HT -29 抗肿瘤效果更好。

2．与礼来的前药化合物 LY2334737 相比，等量口服给药的 相比，等量口服给药的 SL01 对裸鼠接种 人肺癌细胞 NCI -H460, 人肺癌细胞 A549 和人肝癌细胞 HepG2 抗肿瘤效果更好。 对裸鼠接种人结肠癌细胞 HCT116 和 HT -29 的活性相近。

3．SL01 口服给药没有引起明显的裸鼠体重下降；与吉西他滨和 LY2334737 用药对照组相比， SL01 口服给药引起的裸鼠体重下降没有明显差别。

药代动力学研究 药代动力学研究 药代动力学研究 药代动力学研究 ：SL01 SL01口服给药的绝对生物利用度和 t1/2 均优于对照吉西他滨。

安全性评价 安全性评价 安全性评价 ：单次口服给药的 单次口服给药的 LD 50 结果表明其毒副作用较低。 结果表明其毒副作用较低。

特色及优势 ：1）可以 口服代替静注给药 ;2) 可以用于治疗肝癌和胃肠道 肿瘤。

前景展望 ：开发可行性高；市场大，竞争小。 开发可行性高；市场大，竞争小。

合作模式 ：项目共同开发 项目共同开发 /转让或公司入股。

联系人 联系人 ：李文保博士 , 济南圣鲁金药物技术开发有限公司；

手机： 13953175215 ；电话： 0531 -55696056 55696056 ；传真： 0531 -55696057 55696057

 Email: wbli@sanlugen.com or wbli92128@yaho o.com