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广州化学邹永教授在氨基酸N-芳基化反应研究中取得新进展
来源:广州化学所 日期:2013-04-22 14 【字体:
  莽草酸((-)-shikimic acid)为我国特色战略资源八角中的水溶性组分,其含量可高达12-14%。我国是世界八角的主产国,种植面积及产量均占全世界的80%以上。由于莽草酸主要从八角树的枝、叶及果中获取,其获取过程不危害植物及环境,且现代生物工程技术已建立以E.coli为载体,以葡萄糖为原料高收率地制备得到莽草酸的工业化方法。因此,莽草酸属可再生、非粮生物质资源。然而,到目前为止,莽草酸的应用范围较为局限,主要用于合成抗流感药物磷酸奥司米韦(Tamiflu),亟待拓展其多样化、高值化利用空间,进一步开发其作为可再生资源的利用价值。

  中科院广州化学有限公司(中国科学院广州化学研究所)邹永教授领导的课题组在发现芳基伯胺及烷基伯胺参与的3-脱氢莽草酸甲酯(3-MDHS)芳构化反应规律,成功构建官能团化芳香仲胺类化合物的基础上(Green Chem. 2012 14(2):363-370, IF=6.32),进一步开展了基于3-MDHS的氨基酸N-芳基化反应的研究,成功发展了一种基于可再生资源、无需金属催化、无需卤代芳烃、反应条件温和的氨基酸N-芳基化方法,该方法对α-氨基酸及非α-氨基酸底物均表现出良好的适应性,且分子骨架中具有的活性官能团对进一步衍生化提供了位点。上述研究成果为以八角为代表的我国特色可再生资源的多样化转化和高值化利用提供了具有创新性和借鉴意义的案例。此项研究成果已在英国皇家化学会期刊《RSC Advances》上在线刊出(http://dx.doi.org/10.1039/c3ra40650d)。

  该项目得到国家自然科学基金项目(21272280)的资助。

 


氨基酸N-芳基化反应研究中取得新进展



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