体外安全性评价

Evaluation of in vitro safety

管理团队注重药代学/毒理学实验的科学性以及结果的严谨性，同时强调把药代学/毒理学实验在具体药物研发项目中的有机运用，用以支持早期药物的筛选和开发。此外，DMPK部门与生物，药理及抗体部门密切合作，将早期制剂开发,体内体外相关性,药代药效的模型分析,生物标记物的检测以及代谢组学等技术应用于转化医学的研究。

体外安全性评价主要是指药物的体外ADME评价。ADME是药物吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和外排（Excretion）的简称，代表了药物进入机体后机体对药物的处置过程。药物的这四个属性决定了一个药物在体内的浓度、组织分布和代谢途径，对于预测药物的生物利用度和生物活性（即一个药物能否到达它的作用靶点并产生相应的治疗效果）具有非常重要的参考价值。因此，了解化合物的ADME特性对于药物研发过程有着极为重要的意义。药物研发是一个高风险、高投入、但同时也是一个高回报的过程。在这一过程中越早对药物ADME特性进行评估和优选，越能及时排除掉那些ADME特性不好化合物，大大减少后期不必要的投入和资源的浪费。锐赛生物能够为您提供全面的ADME检测服务，包括高通量ADME筛选、体外药物代谢检测、药物渗透性和转运实验等。


药物渗透性和转运


药物穿过生物膜的能力是影响药物穿过消化道黏膜被吸收入血并通过血液进入各个组织器官的一个重要因素。药物渗透性差会导致药物的不良吸收或者影响其在体内的分布。药物的穿膜能力主要受被动扩散和主动运输两个方面的影响。





我们提供的服务：

    Caco-2 渗透转运实验（单向或双向）

    MDCK/MDR1-MDCK渗透性实验

    人造膜通透性实验（PAMPA）

    转运实验（P-gp，BCRP，BSEP，OAT1，OAT3，OATP1B1，OATP1B3，OCT1，OCT2）

        药物体外分布

        我们提供的服务：

        血浆蛋白结合实验

        血脑屏障体外模拟穿透实验


        体外代谢

        通过采用不同种属的微粒体，S9组分，肝细胞，我们可提供全面的体外及离体药物代谢研究。微粒体中的代谢稳定性通常被用于预测肝脏首过效应得指标。到了开发晚期，重要的是降低候选药物与其它药物间相互作用的风险。可采用快速，可靠，专一的CYP抑制筛选方法评价候选药物对CYP的抑制。对人体七种主要CYP(CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4)酶活性测定方法可采用选择性底物和人肝微粒体或肝细胞，也可采用高通量的重组CYP酶及产生荧光的底物。


        我们提供的服务：

        肝细胞稳定性检测

        S9稳定性检测

        微粒体稳定性检测

        血浆稳定性检测

        代谢产物鉴定

        代谢途径鉴定

        CYP/UGT 反应试验

        CYP 诱导试验

        CYP抑制试验（单点抑制，时间依赖性抑制）

        UGT抑制试验（及其它非CYP代谢酶）

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     广州生物医药公共服务平台新药创制与转化医学服务中心依托广州生物工程中心与高校共建的模式动物转化医学联合实验室，搭建了拥有一流大型仪器设备的由药物设计与制备、生命组学与精准医学、药物与药械评价、新型药物制剂、模式动物、转化医学研究七大专业性子平台构建形成的新药创制与转化医学综合服务平台。平台聚焦为企业、高校、研究所、医院的科研转化需求提供强有力的服务支撑，目前已形成了由国家特聘专家领衔，近20名博士后为技术骨干，数十名博士、硕士为服务中坚的高素质服务团队，团队具备丰富的开发实施经验，已完成了多种药物的探索与开发的服务委托，并在心脑血管疾病、呼吸系统疾病、免疫性疾病、炎症性疾病、代谢性疾病、神经性疾病等领域有坚实的研究基础，构建了基础医学与临床需求转化的服务桥梁。同时，平台也将为广州乃至华南地区的投融资机构、企业提供科技成果转化验证服务，平台作为生物医药领域内的第三方服务机构，可以为待转化的科研成果提供客观、公正的验证服务，降低投资和转化过程中存在的技术风险。
 

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