化学药物
研究动向:自主创新血管阻断剂GICZM-410的中试制备及对比性药物评价
| 研究时间： | 2010 |
| 研究单位： | 中科院广州化学有限公司 |
| 研究者： | 邹永 |
| 研究领域: | |
| 化学药物 | |
| 内容简介: | |
| GICZM-410是项目申请人设计合成的、具有完全自主知识产权的新型血管阻断剂(VDA)，目标应用领域为肿瘤及血管异常增生的眼科疾病的治疗，其的化合物专利已获授权(专利号：ZL 200610033788.1)。已完成的体外及体内研究已证实GICZM-410的作用靶点(微管蛋白β亚基)与作用机理(抗肿瘤血管及异常增生的血管)，属典型的高活性血管阻断剂。GICZM-410具有食用植物(如葡萄、桑椹、花生、虎杖)中所含天然产物(如白藜芦醇、紫檀茋)的重要结构片段，已进行的体内研究显示GICZM-410在取得令人满意治疗效果的同时，动物体重和行为均未出现明显的异常，单次腹腔注射100mg/kg未见小鼠产生任何毒副作用，表现出良好的耐受性。本项目以创新药物研究开发为目标，拟开展GICZM-410的中试制备研究，提供足够完成临床前研究的样品，并着重在安全性(急性、长期、特殊毒性)、抗血管及抗肿瘤活性及药代动力学等方面与国外领先的VDA在研药物CA4P(Combretastatin A-4 Phosphate)进行对比性药物评价，为创新药物的后续开发提供客观的依据、奠定坚实的基础。 | |
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