新型抗肿瘤先导药物喹啉呫吨的仿生合成与活性检测

研究动向:新型抗肿瘤先导药物喹啉呫吨的仿生合成与活性检测

研究时间：	2010
研究单位：	广东省测试分析研究所（中国广州分析测试中心）
研究者：	陈泳
研究领域:
化学药物
内容简介:
抗肿瘤药物的研发焦点从传统的细胞毒药物转向针对肿瘤发生、发展过程中众多环节的多靶点抗肿瘤新药。其中基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂已成为目前研究的重点，而喹啉类化合物作为一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂也越来越受到人们的关注。本项目主要是以具有抗肿瘤活性的二苯并呫吨类化合物为先导化合物，采用含N原子的羟基喹啉或者羟基喹唑啉为起始原料，通过铜胺络合物催化自偶合为二羟基双喹啉或与2-萘酚类交叉偶合为二羟基喹啉系列物，然后在含铜仿生酶的作用下仿生氧化生成含喹啉环系类似结构的苯并呫吨目标化合物，对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选和动物体内肿瘤株实验，为进行深入的药理实验奠定研究基础，并优化筛选出1-2个具有临床应用价值且拥有知识产权的抗肿瘤新药。对项目的研究结果将申请专利保护，并进行招标应用，部分研究成果以论文形式在国内外核心期刊公开发表。