主要研究内容: 目前抗艾滋病药物关注的焦点是开发HIV进入抑制剂。本项目设计了新型高效的HIV进入抑制剂,并进一步利用小分子人源抗体片段的导向性、稳定性等特性,以克服目前众多CCR5拮抗剂及HIV抗体的弊端。
完成后的成果、用途和使用范围: CCR5作为HIV-1进入宿主细胞的主要辅助受体,已成为抗HIV-1药物研究的首选靶点。CCR5分子属于G蛋白偶联家族,结构复杂,具7次跨膜结构域,其胞外段特别是N-末端的肽链与HIV表面gp120的相互作用是导致病毒进入宿主细胞的关键部位。因此,针对该靶点构建新型人源化CCR5拮抗剂,将有效阻止HIV的侵入,无论对于高危人群的预防,还是已患病个体的治疗都具有重要价值。 |