申请号­  CN201410104029
申请日  2014.03.19
公开（公告）号­  CN103877090A
公开（公告）日  2014.06.25
IPC分类号  A61P31/18; A61K31/501
申请（专利权）人  中山大学;
发明人  张辉;潘婷;罗海华;张旭;柏川;
优先权号  
优先权日  
申请人地址  广东省广州市海珠区新港西路135号;
申请人邮编  510275;

摘要  

本发明公开了噻吩-羧酸酯类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用。噻吩-羧酸酯类化合物的通式为或式中，R1、R2、R3独立选自H、C1～C4的链烃，R3选自H、卤素、OH、C1～C4的链烃，X为相同或者不同的卤素。发明人运用Rev-RRE的结合特性，证实上述化合物能够抑制Rev蛋白活性，导致筛选系统中荧光素酶的表达量将下调。通过在人得原代CD4+T淋巴细胞以及多个CD4+T淋巴细胞系中进行野生型HIV-1病毒的感染实验证实上述化合物可以很好地抑制HIV-1病毒复制，具有较好的抗病毒作用，为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础，具有重要的研发价值和开发意义。