研究动向:抗肿瘤药物VEGFR酪氨酸激酶抑制剂的研制
研究时间: |
2006 |
研究单位: |
广州市顺驰化学科技有限公司 |
研究者: |
周金林 |
研究领域: |
化学药物 |
内容简介: |
本项目的目标是开发一种基于喹唑啉结构的系列、强效、安全以及生产工艺稳定的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂(简称CH33X),该抑制剂有望成为新一代靶向治疗肿瘤的药物,用于实体瘤的治疗,填补我国靶向抗肿瘤化学药物研究的空白。
本项目的主要研究内容包括:(1)完善CH33X的公斤级生产工艺;(2)合成CH33X;(3)完成药代及其急性毒性实验。
本项目的特色和创新点如下:CH33X为特异性的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,能显著抑制
血管内皮细胞的生长,从而抑制肿瘤血管生成,遏制肿瘤生长;由于血管内皮细胞暴露于血
流中,药物能直接发挥作用,药效高;内皮细胞基因表达相对稳定,不易产生耐药性;肿瘤
血管内皮细胞的增生速度较正常血管内皮细胞快很多倍,因而CH33X对正常组织的血管影响小,可实现对肿瘤的靶向治疗。CH33X通过抑制血管生成来治疗恶性肿瘤,适用面更为广泛。目前国内尚无类似的化学结构药物,本项目拥有自助知识产权(03114359.8、PCT/CN2005/000661)。 |
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