化学药物
研究动向:双头基两亲前药自组装新型药物传递系统的研究
| 研究时间： | 2006 |
| 研究单位： | 广东药学院药科学院 |
| 研究者： | 胡巧红 |
| 研究领域: | |
| 化学药物 | |
| 内容简介: | |
| 为使药物获得体内靶向性并同时在靶细胞内具有长效性，为使抗HIV药物能在HIV宿主——巨噬细胞内保持长时间高浓度，以及使鸡尾酒疗法药物同时进入巨噬细胞，本项目设计了一种新型药物传递系统棗双头基两亲前药自组装体系。以核苷类抗HIV药物齐多夫定和去羟肌苷为模型药物，分别合成携带一种药物但双倍量和同时携带两种药物的双头基两亲脂质前药，考察脂质前药的自组装性质，制备其自组装体系，研究该体系的结构、性质、稳定性。自组装体系的纳米分散特性使其被巨噬细胞吞噬情况。脂质前药的两亲性使其易跨越细胞膜，在体外进行自组装体系的巨噬细胞吞噬作用实验，在动物模型上证明自组装体系的巨噬细胞系统靶向性，以及在巨噬细胞内的多重缓释功能。自组装体系可将两种药物同时输送至巨噬细胞内，直接实现细胞内鸡尾酒式给药，并在胞内获得高浓度长时间释放药物的效果。 | |
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