化学药物
研究动向:多球壳菌素减肥的实验性药学研究
| 研究时间： | 2006 |
| 研究单位： | 广东药学院生命科学与生物制药学院 |
| 研究者： | 唐松山 |
| 研究领域: | |
| 化学药物 | |
| 内容简介: | |
| 多球壳菌素是一种药用真菌isaria中分离提出的天然单体产物，该化合物是丝氨酸棕榈酰基转移酶（SPT）的特异性抑制剂。SPT酶是催化鞘磷脂合成反应的关键限速酶，鞘脂及其代谢中间产物直接参与几乎所用哺乳类细胞膜构成,脂代谢,细胞的增殖、分化、衰老、调亡和免疫反应,血小板活化和作为第二信使。在前期的研究中，多球壳菌素不同程度地抑制了外周组织器官的棕榈酰基脂肪酸转移酶（SPT酶）活性，使游离脂肪酸大量燃烧或脂肪酸转化成其它类酯或者抑制脂肪细胞的合成，在饮食未见异常和大脑皮质SPT酶活性无影响情况下，多球壳菌素实验组使正常BALB/c小鼠体重降低12.7%（P=0.02），而PBS对照组体重增加6.38%。考虑到该作用机理同样适用于肥胖模型，结合前期的工作和国内外文献报道，我们可以确定，多球壳菌素是新的、潜在的专利减肥化合物。根据药品实验室研究进度，我们将进一步完成小试工艺、制剂处方、药效学和初步毒性等药学资料，为进入中试和临床前研究做准备。 | |
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