研究动向:从天然单萜合成II型糖尿病新药那格列奈及其中间体
研究时间: |
2006 |
研究单位: |
中国科学院广州化学研究所 |
研究者: |
哈成勇 |
研究领域: |
化学药物 |
内容简介: |
主要研究内容:从天然单萜合成II型糖尿病新药的原料药那格列奈及其中间体。
关键技术:(1)β-蒎烯经氧化合成诺蒎酸(2)诺蒎酸酸性开环合成二氢枯茗酸和紫苏酸(3)二氢枯茗酸和紫苏酸催化加氢、异构化合成反-4-异丙基环己烷甲酸(4)反-4-异丙基环己烷甲酸和D-苯丙氨酸反应合成N-(反-4-异丙基环己烷羰基)-D-苯丙氨酸(5)那格列奈不同晶型的转化。
特色和创新:首次从天然单萜为原料合成那格列奈,该合成路线和原有的以石油产品为原料的路线相比有原料廉价、合成工艺安全简单易行、那格列奈原料药生物相容性好的优点,替代原有的石油合成路线,从经济和药效上促进II型糖尿病新药那格列奈在我国的推广。此外该项目可以丰富天然单萜深加工路线,提高天然单萜的附加价值,高效利用林业资源,促进山区经济增长。 |
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