HIV融合抑制剂取代吡咯羧酸类化合物的合成、筛选及评价

研究动向:HIV融合抑制剂取代吡咯羧酸类化合物的合成、筛选及评价

研究时间：	2007
研究单位：	南方医科大学药学院
研究者：	陈之朋
研究领域:
化学药物
内容简介:
艾滋病（AIDS）是由人类免疫缺陷病毒（HIV）感染引起的传染病，目前已呈爆发性流行趋势。HIV融合抑制剂是继逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂后发展起来的新一代抗艾滋病药，其特点是能在HIV进入的早期阶段抑制HIV与靶细胞的融合，因此，能有效地抑制HIV在人体内的复制和扩散，从而达到治疗HIV感染和艾滋病的目的。本项目研究所涉及的先导化合物是我们已经筛选得到的能作用于HIV gp41亚基核心结构的抗HIV小分子化合物NB-2、NB-64。以NB-2、NB-64作为先导化合物进行研究，用计算机辅助药物设计手段和组合化学法合成含吡咯羧酸类似结构的化合物库，利用我们已经建立的独特而先进的高通量筛选技术（酶联免疫吸附分析方法，ELISA）对其进行筛选，评价，极有可能发现活性更好的，能作为药物进行开发的抑制HIV进入靶细胞的新型抗HIV小分子化合物。对于抗HIV感染和艾滋病的治疗具有重要的意义。