化学药物
研究动向:新型强效c-KIT酪氨酸激酶小分子抑制化合物的研究与开发
| 研究时间： | 2008 |
| 研究单位： | 中山大学中山医学院 |
| 研究者： | 潘景轩 |
| 研究领域: | |
| 化学药物 | |
| 内容简介: | |
| 项目主要研究：在已有工作基础上，对小分子天然产物TPL进行去脂、增加水溶性、减毒的化学修饰和结构优化,并利用AlphaScreen系统和MTS筛选对STI571抵抗性点突变c-KIT酪氨酸激酶活性有抑制作用的化合物,获得药物先导化合物,并明确其抑制c-KIT的特异性。对先导化合物进行整体动物药效学、毒理学及药代动力学等临床前研究。其主要创新点在于研制完全新型的能克服STI571抵抗性的c-KIT酪氨酸激酶小分子抑制药物。项目完成后的主要成果是创新药物专利,发表高质量的SCI论文,为申报国家I类新药奠定基础,为企业转让提供技术。项目的主要用途和使用范围c-KIT高表达的肿瘤患者，如小细胞肺癌、胃肠间质瘤、白血病人等的靶向治疗。 | |
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