项目通过计算机辅助药物设计、有机化学合成、生物活性表征,设计和研发具有高度选择性和较高生物活性的PDE5抑制剂(治疗男性勃起障碍)其主要创新点在于从分子水平上,了解PDE5对底物和抑制剂产生选择性识别的结构因素是设计选择性抑制剂的理论基础,我们掌握了PDE5的催化结构域的活性中心位点结构,以及具有类似活性点结构的不同族PDEs实现对抑制剂的选择性结合的关键结构因素,在此基础上设计的抑制剂或对现有的抑制剂进行结构改造将具有很强的目的性,大大缩短药物的研发时间和成本项目完成后的主要成果治疗男性勃起障碍的新型药物的先导化合物,专利,科学研究论文项目的主要用途和使用范围用于治疗男性勃起障碍的新型药物的先导化合物,构建以PDE5为靶标的治疗勃起功能障碍药物筛选平台。 |