化学药物

研究动向:神经氨酸酶抑制剂的研究和开发
研究时间: 2009
研究单位: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
研究者: 张健存
研究领域:
化学药物
内容简介:
项目通过分析达菲和扎那米韦与神经氨酸酶蛋白结合的构效关系,利用合理药物设计原理,对扎那米韦的C6位侧链和达菲的C3位进行改造,已设计合成多个系列尚未有文献报道的扎那米韦类似物和达菲类似物。部分目标产物显示具有良好的活性。在此基础上,我们将继续进行结构优化,以期获得具有良好成药性的化合物,然后进入临床前的药学研究,包括结构确证,一般药理学,杂质,稳定性,质量标准,药代动力学和毒性等研究,为申报临床研究做准备。其主要创新点在于我们所设计的以神经氨酸酶靶点为目标的化合物均为新型化合物,有完全的独创性,具有独立自主知识产权。项目完成后的主要成果是开发出具有自主知识产权的一类新药。项目的主要用途和使用范围是通过对神经氨酸酶的抑制达到抑制流感病毒的作用。



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