化学药物

研究动向:3-N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯工艺创新中试研究
研究时间: 2010
研究单位: 广东药学院
研究者: 申东升
研究领域:
化学药物
内容简介:

    沙星类药物是目前临床使用最广泛的一类合成抗菌药,已上市的沙星类产品有二十多个品种,年销售额已达90亿美元以上,并仍年均增长8%~10%。各种沙星类药物都含有氟喹诺酮母环。在沙星类药物合成的新路线中,均应用3-N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯作为中间体。新路线缩短了氟喹诺酮类药物的合成路线,降低了原料消耗,缩短了反应时间,提高了反应产率和设备利用率,使产物后处理更加简单容易,是沙星类药物合成的一种经济实用方法。

    关键中间体3-N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯,目前国内没有相关合成文献报导,也没有这个中间体的生产厂家。我们从2007年初开始,对该中间体的合成工艺进行了深入研究,对其中的合成采用了新的路线,对纯化步骤进行了重大改进,并对产品进行了应用研究。

    本项目以现有小试为基础进行中试研究,进一步优化反应条件,找到最优参数,确定工艺路线和单元反应方法,搞好设备材质与型式的选择,确定工艺流程与操作方法,研究安全生产和三废防治措施,制定原辅材料和中间体质量标准。中试成功后,尽快转让技术,组织生产和销售,满足市场需要,变技术优势为产品优势和效益优势。

 




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