化学药物

研究动向:治疗高脂血症新药—复方姜黄胶囊的研究
研究时间: 2010
研究单位: 广东省中医研究所
研究者: 涂瑶生
研究领域:
化学药物
内容简介:
    姜黄素是从中药姜黄中提取的一种天然有效成分,为世界卫生组织规定的使用安全性很高的几种天然食用色素之一。大量研究证明,姜黄素具有良好的降脂作用,是开发安全高效降脂新药的潜力候选物质。本项目针对姜黄素在实际开发应用中的缺点,将姜黄素与肝、肠内葡萄糖醛酸结合抑制剂——胡椒碱合用,抑制肠内姜黄素的葡萄糖醛酸化作用;同时采用将姜黄素制备成固体分散体的方法,增加其稳定性和溶解度,促进吸收,以达到提高姜黄素生物利用度的目的。同时,鉴于胡椒碱对葡萄糖醛酸酶的抑制需要一定的时间才起作用,故在剂型制备时将胡椒碱制备成速释微丸,而姜黄提取物则制备成时滞型释药微丸,以控制药物的释放顺序,使其协同作用达到最优化,最后将制备的混合微丸制备成胶囊剂。目前,本项目已经完成姜黄素与胡椒碱的最佳配比和制剂工艺研究,并已就姜黄素与胡椒碱的配比以及制剂工艺中的关键技术申请发明专利。初步药效学研究结果表明,胡椒碱能显著提高姜黄素生物利用度,其复方制剂具有显著降脂作用,且未发现有明显的副作用。现对复方姜黄胶囊进行系统的新药临床前研究工作,为将其开发成开发成安全、高效、适合长期服用的治疗高脂血症的中药新药奠定基础。



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