化学药物
研究动向:银杏内酯N的新药研究
| 研究时间： | 2010 |
| 研究单位： | 广东省中药研究所 |
| 研究者： | 张现涛 |
| 研究领域: | |
| 化学药物 | |
| 内容简介: | |
| 银杏叶及银杏叶提取物为中国药典和欧洲药典收载品种，在全球已有多年的临床运用历史，被广泛用作预防和治疗缺血性心脑血管疾病；根据南方经济研究所统计的数据显示各种银杏叶制剂2008年的销售总额达到70亿元人民币。银杏内酯为银杏的特异性成分，均为强的血小板活化因子拮抗剂（PAF)，且抑制PAF是本类药物抗缺血性脑损伤的基本作用机制。银杏总内酯和银杏内酯B(GB)注射液在法国开展临床研究；国内已申报总内酯新药11个，GB注射剂一类新药2个。申请人近年来一致致力于银杏类化合物的研究，开发的新药银曲胶囊已经获得临床批文，一类新药GB注射液已完成药效学和安全性评价，即将申报临床研究；其间共使用了60吨的银杏叶原料用来制备GB，重结晶时获得了大量结晶母液。在对这些母液的化学成分研究中得到了微量成分银杏内酯N(GN)，药理学研究显示GN的PAF抑制活性约为GB的5倍（之前已证实GB为最强的PAF拮抗剂)；将银杏叶中内酯含量最高的银杏内酯C(GC) 强酸下水解得到了GN（已申请GN化合物专利），工艺简单、成本低廉。该品种的成功研究将开发出活性最强的新一代抗缺血性脑病的新药。 | |
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