名称:      一类含硫色酮类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用

申请（专利）号:       CN201210081918.4     申请日:       2012.03.23

授权（公告）号:       CN102603769B     授权（公告）日:       2013.12.18

申请（专利权）人:       中国科学院南海海洋研究所

地址:       510301 广东省广州市新港西路164号

发明（设计）人:       漆淑华;孙玉林;张晓勇;贺飞;鲍洁


摘要:

本发明公开了一类含硫色酮类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。含硫色酮类化合物其结构如式(I)所示，其中化合物1：R1＝R2＝R3＝H；化合物2：R1＝R3＝H，R2＝CH3；化合物3：R1＝R3＝Ac，R2＝H；化合物4：R1＝R2＝R3＝Ac；化合物5：R1＝R2＝Ac，R3＝H；化合物6：R1＝Ac，R2＝R3＝H；化合物7：R1＝(R)-MTPA，R2＝R3＝H；化合物8：R1＝(S)-MTPA，R2＝R3＝H。化合物1和化合物2是从真菌Penicillium oxalicum CCTCC AF 93256发酵液中制备分离得到的。化合物1进行乙酰化反应得到化合物3-6；化合物1进行Mosher酯化反应得到化合物7和8。本发明的含硫色酮类化合物具有抑制恶性黑色素瘤细胞、肺癌细胞、宫颈癌细胞、乳腺癌细胞、喉癌细胞、肝癌细胞、肠癌细胞生长的活性，因此在制备抗肿瘤药物方面有良好的应用前景。式(I)。     

主权项:
式（Ⅰ）所示的含硫色酮类化合物：其中化合物1：R1=R2=R3=H；化合物2：R1=R3=H，R2=CH3；化合物3：R1=R3=Ac，R2=H；化合物4：R1=R2=R3=Ac；化合物5：R1=R2=Ac，R3=H；化合物6：R1=Ac，R2=R3=H；化合物7：R1=（R）‑MTPA，R2=R3=H；化合物8：R1=（S）‑MTPA，R2=R3=H。FDA0000382727620000011.jpg