成果名称：     盐酸甲氯酚酯胶囊制备技术
完成单位：     广东先强药业股份有限公司
完成人员：     刘建华,袁友朋,潘玉平,黄月娇
起始时间：     2009-09-01
终止时间：     2013-06-01
组织鉴定单位：     中华人民共和国国家知识产权局
鉴定日期：     2010-01-27
申报部门：     
登记日期：     2014-03-21
成果摘要：     盐酸甲氯酚酯能促进大脑皮层的脑细胞代谢，增加对碳水化合物的作用，提高神经细胞的兴奋性，近年来临床应用范围渐广，对新生儿缺氧、迟钝、遗尿、各种呆滞和昏迷有显著疗效。盐酸甲氯芬酯对水极不稳定，易水解或者潮解。这种易潮解性是长期以来影响其制剂质量的主要原因之一，从而影响了其工业化生产的实施。公司经过不断的摸索和研究，开发出了防止盐酸甲氯芬酯水解的处方工艺技术，该技术中选择具有干燥性能的润滑剂、引湿性小的药用辅料和弱酸性的稳定剂与盐酸甲氯芬酯配方，通过防止水分对主药的影响和提高主药对水的稳定性来防止盐酸甲氯芬酯水解，并且在制剂工艺中采用全粉末直接压片法，在外包装过程中采用铝箔密封包装技术，都可以减少水分对药物的影响，提高产品质量的稳定性。这项技术公司申请了"一种可防止水解的盐酸甲氯芬酯药物组合物"的专利，已获得国家知识产权局颁布发的《发明专利证书》。 此外，由于盐酸甲氯芬酯极易潮解产生大量杂质，因此对盐酸甲氯分芬酯原料进行有关物质检测并控制其指标，对保证产品质量意义重大，而在2010年之前国内并没有盐酸甲氯芬酯原料药有关物质的检测方法和控制指标。公司技术人员经过不断的摸索和试验，在国内首先开发出用高效液相检测其有关物质的方法并制定了限定指标，该方法和限定指标后被收录于《中国药典》（2010年版），有效的保证了盐酸甲氯芬酯原料的质量。 盐酸甲氯芬酯无菌原料药需要采用真空环境下冷冻干燥技术生产，但由于技术水平的差异，一般厂家生产的药品容易结块，其流性非常差，在作无菌分装制剂生产时不易分装，常导致装量差异较大，影响了产品质量，并加大了生产工时，提高了生产成本。公司掌握了成熟的真空冻干技术，通过精细的配液并合理设定冻干曲线和冻干时间，使产品流性非常好，极易分装，保证了产品的质量。