成果名称：     单磷酸阿糖腺苷原料及其制剂的工艺优化及其质量标准提高研究项目
完成单位：     广东先强药业股份有限公司
完成人员：     刘建华,袁友朋,尹轶芳,方莉,付培荣,陈超,张春凤,潘玉平,李小梅,吴爱国,黄月娇,徐甜,罗永根,吴杰,朱建全
起始时间：     2009-05-01
终止时间：     2013-03-01
组织鉴定单位：     中华人民共和国知识产权局
鉴定日期：     2012-11-28
申报部门：     
登记日期：     2014-03-21
成果摘要：     ①课题来源与背景； 单磷酸阿糖腺苷(VidarabineMonophosphate Ara－AMP )是一种腺嘌呤核苷类抗病毒药，为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，是继阿糖腺苷（Ara－A）之后的一个高选择性、安全和有效的抗病毒药。单磷酸阿糖腺苷已在欧洲、美国、日本等许多国家上市。在我国于1989年生产上市。目前，在国内拥有单磷酸阿糖腺苷原料生产批文的厂商有10家，拥有注射用单磷酸阿糖腺苷生产批文的厂商有24家。单磷酸阿糖腺苷作为一种引人注目的核苷类抗病毒药物，具有广谱抗病毒活性，已成为继干扰素后销量最大的治疗乙肝病毒用药，是比更昔洛韦更受欢迎的治疗疱疹病毒感染及性病用药，而且单磷酸阿糖腺苷的不良反应相对较少，最常见的不良反应为注射部位疼痛，极少情况下出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，低剂量时很少出现上述反应。 ②技术原理及性能指标； 优化单磷酸阿糖腺苷的合成工艺，提高单磷酸阿糖腺苷的纯度、收率；降低单磷酸阿糖腺苷原料药中有关物质的含量；确定主要的有关物质的种类。 ③技术的创造性与先进性； 优化单磷酸阿糖腺苷反应时析晶速度，精制时析晶、干燥条件，降低了单磷酸阿糖腺苷的有关物质含量，提高了单磷酸阿糖腺苷的纯度、收率，适合工业化生产；确定单磷酸阿糖腺苷原料中3种主要的有关物质；提高了单磷酸阿糖腺苷原料、制剂的企业内控标准。 ④技术的成熟程度，适用范围和安全性； 已获得关于注射用单磷酸阿糖腺苷制备方法的专利证书，易于工业化生产，解决了单磷酸阿糖腺苷冻干制备问题，保证产品质量稳定。 ⑤应用情况及存在的问题； 已应用于工业化生产中 ⑥历年获奖情况。 于2012年11月28日获发明专利证书-一种注射用单磷酸阿糖腺苷制备方法（专利号：ZL 200910040359.0）。