项目主要研究通光散苷元乙(tenacigenin B)衍生物M10(11alpha-O-苯甲酰-12beta-O-乙酰通光散苷元乙)对由P糖蛋白(P-gp)介导的肿瘤多药耐药(MDR)的显著逆转作用。该药物在20?g/mL浓度下,使紫杉醇对MDR肝癌细胞HepG2/Dox的抑制作用提高315.1倍。项目的核心技术包括M10的制备工艺以及在移植瘤小鼠模型验证体内活性。评价其作为肿瘤MDR抑制剂新药提高化疗药物药效的可行性。补充药学资料;完成毒理学和药理学研究,总结出临床前新药资料。其主要创新点在于具有自主知识产权新药原创性研发。项目完成后的主要成果:I类新药(天然药物)临床前资料 项目的主要用途和使用范围耐药性肿瘤化疗增效剂。 |