项目以黄杞总黄酮为研究对象，分离落新妇苷光学异构体，比较异构体间药理活性差异，运用超高效液相色谱－毛细管电泳－质谱联用技术研究其体内药代动力学，阐明异构体间相互作用和代谢机制。结合手性与活性关系对落新妇苷进行结构优化，进一步设计合成药动学性质更好、生物利用度更高、疗效更佳的落新妇苷类似物。其主要创新点在于运用超高效液相色谱－毛细管电泳－质谱联用技术，从中草药中发现活性手性先导物，进一步结合手性与活性关系和体内药动学特性进行结构优化，开发创新手性天然药物。项目完成后的主要成果：1．获得1－2个药动学性质更好、生物利用度更高、活性更好的落新妇苷类似物。2．在国内外高水平学术期刊上发表论文5篇。项目的主要用途和使用范围：开发治疗癌症和免疫性疾病的手性天然药物。