化学药物
研究动向:维生素C结构改造及抗肿瘤构效关系研究
| 研究时间： | 2006 |
| 研究单位： | 中山大学化学与化学工程学院 |
| 研究者： | 宋化灿 |
| 研究领域: | |
| 化学药物 | |
| 内容简介: | |
| 我国是维生素C的生产大国，目前年生产能力超过5万吨，但国内需求量却不超过10％，依赖出口十分严重。我国必须改变目前维生素C品种单一的局面。因此，开发出一种既易于投入生产又具有较好的理化性质和药理功效的、且具有高附加值维生素C衍生物是今后我国维生素产业研究和开发的重要方向。维生素C广泛存在于食物中，具有广泛的临床药理作用，是人体维持正常的生理功能所不可缺少的重要物质。我们初步研究发现，维生素C在大剂量给药条件下，具有一定的抗肿瘤活性。但抗肿瘤的作用效果达不到临床药效的要求，而且药剂量较大，为服用带来困难。本项目旨在在维生素C现有研究工作的基础上，对其化学结构进行修饰改造、合成出40-50个维生素C新型衍生物，并建立一套维生素C衍生物的合成方法；然后通过体外抗肿瘤活性快速筛选和试验动物模型的抗肿瘤活性筛选研究，阐明维生素C衍生物的抗肿瘤构效关系，并筛选出1-2个药物先导化合物。在此基础上进行药物分子的重新设计、化学合成和活性筛选，并进行动物的药效学研究和毒理学研究。按照国家新药技术指导原则相关规定，完成相关的临床前药学研究。该项目的完成，可以拓宽维生素C市场，促进维生素C产业的发展，开创出寻找和发现抗肿瘤药物先导化合物的新途径。 | |
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