化学药物
研究动向:新结构的手性噁唑烷酮类抗菌药物开发研究
| 研究时间： | 2006 |
| 研究单位： | 中山大学药学院 |
| 研究者： | 鄢明 |
| 研究领域: | |
| 化学药物 | |
| 内容简介: | |
| 抗菌药物的广泛使用及滥用导致细菌对现有很多抗菌药物产生耐药性，对耐药菌引起的感染，目前临床上还缺乏高效的化学药物。手性噁唑烷酮类抗菌药物是一类结构新颖，作用机制独特的新型抗菌药物，对革兰氏阳性菌具有很好的广谱抑制活性，特别是对多种耐药菌也具有高度的抑制活性。目前手性噁唑烷酮类抗菌药物还处于发展的初期，上市的品种少，疗效和毒副作用方面还需要进一步的完善和改进。 在前期的研究中，我们制备了一系列新结构的手性噁唑烷酮类化合物，通过抗菌活性筛选，发现其中一些化合物不仅对几种主要的致病菌显示高度的抑制活性，而且对耐甲氧西林的金葡萄球菌（MRSA）具有很高的抑制活性，并且这些化合物没有明显的动物毒性。本课题计划在这些先导化合物的基础上，通过结构生物学研究和计算机辅助设计，进行深入的结构优化，抗菌活性筛选，药理和药代性质等研究，发展抗菌活性更好、药学性质理想并具有自主知识产权的噁唑烷酮类抗菌新药。 | |
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