靶向端粒/端粒酶的新型抗癌药物-吲哚喹啉类衍生物的研究及开发

研究动向:靶向端粒/端粒酶的新型抗癌药物-吲哚喹啉类衍生物的研究及开发

研究时间：	2006
研究单位：	中山大学药学院
研究者：	黄志纾
研究领域:
化学药物
内容简介:
靶向端粒/端粒酶的抑制剂研究及开发已成为当今发展新型抗癌药物的重要研究内容。本课题组设计并合成了一系列吲哚喹啉类衍生物，研究了它们与G-四链体DNA的相互作用以及对体内外端粒酶的抑制作用，表明这类化合物具有良好的抗瘤活性，从中筛选出一个目标化合物SYUIQ-100，将对其进行临床前研究。本项目的主要研究内容包括：（1）SYUIQ-100的临床前研究，如药学性质研究、合成和制剂工艺的改进和优化研究、质量标准制定、药理及作用机制研究、药效学及剂型研究、安全性评价等；（2）在SYUIQ-5化合物基础上，进一步扩大结构改造的范围，筛选出后备的新化合物。本项目的关键技术主要包括：（1）规模化生产原料药工艺；（2）最佳剂型研制及药效学研究。本项目的特色和创新之处在于：（1）具有新型靶向性的新型结构的药物分子；（2）采用国际先进的药物分子筛选方法和活性分析技术；（3）目标化合物显示出对肿瘤细胞明显的选择性，具有高效、低毒的特点；（4）合成路线切实可行，成本低；（5）申请了国内和国际专利保护，具有完全的知识产权。