化学药物

研究动向:数种具有重要药用价值的二苯乙烯类天然产物的合成研究
研究时间: 2007
研究单位: 中国科学院广州化学研究所
研究者: 邹永
研究领域:
化学药物
内容简介:
紫檀茋、CA4和毛兰素是近年来证实的具有良好生物活性、重要药用价值和代表性的多取代二苯乙烯类天然产物。紫檀茋为反式二苯乙烯骨架结构,存在于多种水果及植物中,具有抗氧化、癌症化学预防、诱导肿瘤细胞凋亡、抗真菌、抗炎、激活PPARα等活性,具有显著的降血脂和降血糖作用;CA4具有顺式二苯乙烯骨架结构,发现于南非灌木Combretum Caffrum的树皮中,为微管蛋白结合剂,能抑制微管蛋白聚集、抑制癌细胞增长,且选择性作用于肿瘤血管内皮细胞,是血管阻断剂(VDA)领域中具有开创意义的化合物;毛兰素为中草药石斛及印度兰科植物Eria carinata中所含天然产物,为氢化二苯乙烯骨架结构,具有很强的抗肿瘤、抗多药耐药性、诱导肿瘤细胞凋亡和抗血管作用。目前,上述各化合物的来源均依赖于从天然植物中提取,成本高、产量小,且大量开采野生植物资源会对生态环境造成难以挽回的损失。 为有效保护中药资源和生态环境、促进上述各天然产物的研究开发和可持续利用,在我们已有工作的基础上,本项目拟采用具有独创性的合成方法,以国内工业化原料为起始物,设计成本低、收率高、操作简便、原子经济性好、绿色环保的合成路线,完成紫檀茋、CA4、毛兰素的合成并进行深入的工艺研究,为产业化工作提供根本保障。



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