化学药物
研究动向:新型镇痛药物P2X7受体拮抗剂的研发
| 研究时间： | 2010 |
| 研究单位： | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 研究者： | 李志远 |
| 研究领域: | |
| 化学药物 | |
| 内容简介: | |
| 疼痛是大多数疾病的共同症状，对人身心健康危害较大，由于发病机制尚不清楚，目前并无有效的治疗手段，现用的镇痛药物具有依赖性、成瘾性、肝肾毒副作用大等缺陷。P2X7受体已被认为是最具开发潜力的镇痛药物的作用靶点。但到目前为止，已获得的一些P2X7受体拮抗剂，如，BBG、oxATP、KN62、RN-6189、Az11645373、A-740003、A-438079、N’-aryl acyl hydrazides、A-804598、AACBA等，都有着不同程度的药效不好（IC50太大）、或特异性不高、或毒性太大等特点。因此，迟迟没有该类型的镇痛药物推向临床。本项目利用中国科学院广州生物医药与健康研究院（GIBH）的化合物库通过非放射性Rb+外流实验，结合膜片钳技术，筛选选择性P2X7受体拮抗剂，为开发国内具有自主知识产权的无依赖性、无成瘾性、肝肾毒副作用小的新型镇痛药物的奠定基础。 | |
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