研究动向:聚乙二醇修饰重组海葵毒素hk2a的制备及药效学研究
研究时间: |
2007 |
研究单位: |
广东药学院药科学院 |
研究者: |
杨帆 |
研究领域: |
医药生物技术 |
内容简介: |
本课题拟对我国有自主知识产权的生物技术药物重组海葵肽类毒素hk2a进行PEG修饰,研究PEG修饰的重组海葵肽类毒素hk2a的药效学,以便于将其开发成为一种治疗充血性心衰的创新药物。大多数蛋白和多肽类药物存在稳定性差、半衰期短的问题,聚乙二醇(PEG)修饰是解决这些问题的有效方法之一。PEG修饰可以使药物分子量增大、肾消除速率减小,而且在柔性PEG链的保护下,血浆蛋白酶对药物的降解速率大大降低,从而可以延长药物半衰期、减少用药次数、降低毒副作用。重组海葵肽类毒素hk2a具有治疗充血性心衰竭的活性,其增强心肌收缩作用比常用的洋地黄类强心药西地兰起效更快、作用更强,但因其稳定性差、体内半衰期短,导致无法应用于临床治疗。本项目拟主要对PEG修饰重组海葵肽类毒素hk2a的制备方法和药效学进行研究,为最终将重组海葵肽类毒素hk2a开发成我国自主创新的海洋生物技术药物奠定基础,也将为PEG修饰技术在蛋白和多肽类药物中的应用提供理论和实践指导。
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