剂　　型: 粉针剂 注册类别: 生物制品 7 药理分类: 循环系统药物 抗休克的血管活性药 适 应 症: 用于冠状动脉梗塞引起的急性心肌梗死的溶栓疗法，能够改善心肌功能 发布时间: 2009-04-23 16:55:48 级　　别: 1级 联系单位: 中国医药科技成果转化中心 项目进展：待批生产 联 系 人: 赵丹玲、张鹏 联系电话：010-51665863-838，818 传　　真: 010-64014452 邮政编码：100009 详细地址: 北京市西城区鼓楼西大街154号 详细介绍: 注射用重组瑞替普酶项目简介 注射用重组瑞替普酶（r-PA）是非糖基化组织型纤溶酶原激活物的变异体，含有绞链区2及人组织型纤溶酶原激活物的酶结合点，含有天然组织型纤溶酶原激活物527个氨基酸中的355个（氨基酸1-3和176-527），该药物是采用先进的基因工程技术研制的第三代溶栓药，第三代溶栓剂主要针对现有溶栓剂纤维蛋白特异性差、体内半衰期短、需大剂量连续用药等弊端，在第二代溶栓剂的基础上进行改造而获得的新型溶栓剂，比较成熟的第三代溶栓剂主要包括SAK、Tenecteplase(TNK-tPA)、Lanoteplase(nPA)、reteplase(r-PA)，其中除SAK外其它三种溶栓剂都属于t-PA的突变体。 【产品优势】急性心肌梗塞严重威胁人类生命与健康，我国每年约有5百万患者，溶栓疗法是治疗心肌梗塞的常用方法之一。目前，临床上正式批准使用和试用的溶栓剂依据发现的先后和研究的结果可分为三代产品，都具有一定的溶栓效果，并各有长处和弊端，作用机制也不尽相同。 最初使用的溶栓剂为链激酶（SK）和尿激酶（UK），先后于1977年和1978年经美国FDA批准上市，也是目前我国临床应用最多的溶栓剂，也常称为第一代溶栓剂。它们的出现才得以建立了溶栓疗法，使心肌梗塞的治疗有了突破性的进展。但两者对血栓的溶解均无纤维蛋白专一性，在溶栓的同时也使机体凝血因子失活和过度消耗，有诱发严重出血的倾向，包括有严重危害的颅内出血等，安全系数低，链激酶还产生过敏反应。 第二代溶栓剂主要包括重组人组织型纤溶酶原激活剂（rt-PA）、尿激酶原（scu-PA，pro-UK）和对－甲氧苯甲酰纤溶酶原链激酶激活剂复合物（APSAC）。第二代溶栓剂对纤维蛋白选择性有所增强，但除APSAC外t-PA和scu-PA的半衰期极短，临床用药剂量大，成本较高，价格昂贵而使用受到了限制。APSAC虽然改善了SK的稳定性，明显降低了给药量，但相对较低的溶栓性能和免疫原性限制了其在临床上的应用。综合看来，第二代溶栓剂并不能满足临床应用的要求，但第二代溶栓剂的研制和发现为更新型溶栓剂的开发提供了广阔的思路，如t-PA虽然具有众多不容忽视的缺点，但t-PA为内源性PA，无免疫原性，溶栓开通速度快，因此，t-PA的发现仍然引起了广泛的关注，针对t-PA的缺点对其进行改构，研制了一系列的新型溶栓剂。 注射用重组瑞替普酶r-PA是t-PA众多突变体中最早获准上市的药品，由德国Boehringer Mannheim公司开发，1996年美国FDA批准其用于治疗急性心肌梗塞。r-PA为双剂量分两次静脉推注给药，不需要根据体重调整用药剂量，临床用药更为方便，有利于在急救中使用，并且其简单的用药方式避免了在急救过程中出现错误导致的医疗事故。 【项目特点】我们向您推荐的项目注射用重组瑞替普酶r-PA由重组大肠杆菌产生，分子系非糖基化单链，仅含有K2区和P区。r-PA与t-PA相比虽对纤维蛋白的亲和力有所下降，但改善了对凝块的穿透性，增加了开通率，同时其半衰期也比t-PA有了很大的延长，使用剂量大大降低。总结其具有以下特点： （1） 保留了t-PA的强溶栓作用； （2） 去除了t-PA中的3个区，使其血浆清除加快，半衰期延长，可以采用静脉推注的给药方式； （3） r-PA与血栓结合较弱，易向血栓深部渗透并继续发挥作用，从而提高了瑞替普酶溶栓活性； （4） 溶栓作用具有纤维蛋白特异性，r-PA只有与血栓部位的纤维蛋白结合，其酶活性才会被激活，故不会影响全身的凝血和纤溶过程，使用安全； （5） 起效迅速，溶栓效率高，出血和脑卒中副作用小，给药方便。 r-PA的有效性与不良反应与rt-PA无统计学差异，在治疗初期能更快更完全地溶解血栓，具有和t-PA类似的疗效和安全性。溶栓作用具有纤维蛋白特异性，使用安全，半衰期较rt-PA延长4-7倍，可以采用静脉推注的给药方式；不必根据体重调整用药剂量，是目前唯一一个90分钟TIME3级比率超过rt-PA的药物。r-PA研制时间较长，在临床上积累了较多的经验，是一个比较成熟的溶栓药，目前我国同类产品仅有一家上市销售，临床应用主要依赖进口，费用较高，该项目工艺完善，能够完成工业化大生产。 产品规格： 6mg/支 合作方式：新药证书转让