1）简介：乳腺癌是妇女最常见的高发肿瘤疾病和最主要的肿瘤死因。依西美坦首先由意大利 Pharmaela ＆ Upjoin公司研究开发，是迄今临床应用的唯一一个芳构化酶抑制剂，于1999年4月在英国首次被批准上市。依西美坦不仅在雌激素受体阳性的绝经后妇女转移性乳腺癌治疗方面被证实疗效优于现行标准二线药物醋酸甲地孕酮，而且已有数据表明它对此类患者的一线和三线疗法也有效，尤其前者的作用还优于现行标准一线药物他莫昔芬。对绝经后妇女乳腺癌一线疗法的Ⅱ期随机临床试验，结果显示依西美坦的总有效率明显高于他莫昔芬，而副作用明显低于他莫昔芬；另外，依西美坦还可用于早期乳腺癌辅助疗法，欧美目前都在进行他莫西芬5年辅助疗法后继续用依西美坦进行辅助治疗的临床试验。 （1）不可逆地抑制芳构化酶的活性是本品与来曲唑（letrozole）、阿那曲唑(anastrozole)等可逆性芳构化酶抑制剂的不同之处，因此更有利于减少乳腺癌的复发率。 （2）依西美坦是特异性芳构化酶抑制剂，对芳构化酶的选择性高，而不抑制5α-还原酶的活性，也不与性激素受体结合，因此副反应明显减少，患者易于接受，可长期用药，每日服用一片(25mg)，用药方便，患者易于接受。用药12周的临床试验表明，本品对糖皮质激素、酮固酮、黄体生成素、雄激素等均无明显影响，也未发现其它严重的毒副作用。 （3）服用方便，口服吸收迅速，达峰时间（Tmax）为1～2小时，峰浓度(Cmax)为17.7μg/l，药时曲线下面积(AUC)为41μg/l?h，食物不影响其药效，依西美坦的消除半衰期(T1/2)为24小时。 2）项目进展情况：已获新药证书和生产批件。 3）合作方式：转让生产批件或委托加工。 联 系 人： 钟建荣 电 话： 0571-89973229 手 机： 13355787358 E - mail： zjr@mspharm.com 联系地址：杭州民生药业有限公司企业发展规划部 杭州市余杭塘路108号（邮编310011）