合作对接
ESC衍生物
抗肿瘤新化合物
--ESC衍生物
优势:
1)天然来源,资源丰富。
2)已进行系统的构效关系研究。
3)动物学实验表明,衍生物ESC-085、ESC-113具有良好的药理学活性(采用人宫颈癌Siha细胞株裸鼠移植瘤模型,灌胃给药ESC-085 75mg/Kg,抑瘤率达51%)。
4)动物学实验表明,衍生物ESC-085、ESC-113毒性极小(采用ICR小鼠,其LD50大于1000 mg/Kg)。
5)正在进行临床前系统的药学研究和药理学评价。
6)已申请中国专利(ZL200410059643.X)和国际专利(PCT/CN2005/000730)。
ESC衍生物是按照化药一类新药开发的抗肿瘤、抗病毒药物项目。我们以具有抗肿瘤活性的ESC为母体,经过修饰,合成出大量的新化合物,又经过反复的体外抗肿瘤、抗病毒的活性筛选,发现对羟基苯胺衍生物、硫酸酯衍生物、哌嗪衍生物、硫酸酯、正丁胺Ⅰ、正丁胺Ⅱ活性较强,其中ESC的对羟基苯胺衍生物抗肿瘤活性极为明显,对羟基苯胺衍生物的生物利用度为86%。所以,我们采用口服、栓剂的形式给药。
无论体外还是体内,对羟基苯胺衍生物对人宫颈癌SiHa有较强的抑制活性,同时其母核有增强机体免疫力和升高白细胞的作用。
对羟基苯胺衍生物不仅可以单独作为抗肿瘤的化疗药物使用,还可以与放疗联合应用,除了抗肿瘤活性外,还具有增强机体免疫力和升高白细胞的作用,同时还有抗乙肝病毒的作用,其前景较为广阔。
本项目已经申请了中国专利(ZL200410059643.X)和国际专利(PCT/CN2005/000730),并进入指定国家阶段。
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