一 立项依据 　　心血管疾病是当今世界上威胁人类最严重的疾病之一，其发病率和死亡率居第一位， 2004 年全世界死亡人数为 5220 万，其中 1530 万死于心血管疾病，占死亡人数的 29% ，预计到 2010 年将增至 36% 。在中国随着传染病被控制，人民生活水平的提高，患心血管疾病的人群日益庞大，因此，心血管药物的行业、市场状况也日益受到医药厂家、投资者和广大医生、患者的关注。我国高血压患病率持续上升，而且发病年龄正逐渐年轻化，农村地区的高血压发病率也在明显上升，目前我国高血压患病者已经超过一亿。在我国，截止到 2000 年， 60 岁以上的老人已达到 1.3 亿人，促使我国心血管类用药销售额处在快速增长阶段。 　　黄豆苷元 (Daidzein) ， 又名大豆苷元， 1972 年由我国人工合成 ， 能 扩张冠状动脉 , 降低心肌耗氧量，使冠脉脑血管血流量增加，对高血压病人的头痛、头晕、颈项强痛等症状有明显的改善，明显缓解心绞痛抗心律失常，抗氧化，增强机体的免疫力，降血糖等药理作用。具有扩张心脑及外周血管，解除血管痉挛，改善微循环；降低 TXA2/PGI2, 抑制血小板聚集，降低血液粘滞度； 临床上治疗心绞痛、高血压疗效显著 , 是心血管疾病的良药。另外，黄豆苷元可 改善更年期症候群，强化钙质吸收，预防和治疗神经感觉性耳聋和突发性耳聋作用 　　目前，黄豆苷元的制剂只有片剂和胶囊等口服制剂，药典未收载，其规格为 25mg/ 片（粒），一次 2 片（粒），一日三次。但由于黄豆苷元水溶性与脂溶性都很差 , 体内吸收缓慢，生物利用度极低 , 影响了现有片剂和胶囊的疗效， 限制了它的广泛应用。 因此，提高药物的溶解性 , 改善生物利用度成为促进药效的重要手段 , 有人尝试制备其衍生物、固体分散体以提高生物利用度，但无突破性进展，离工业化生产也仍有一定差距。我们经过多年的研究，开发的黄豆苷元注射液在国内外均未见文献报道。 　　二．项目特色 　　本项目采用现代制剂技术制备的黄豆苷元注射液有如下优点： 　　1 、所用溶剂、辅料均为注射用规格 　　2 、黄豆苷元注射液能起到速效、高效的作用，适合急救用药。 　　3 、该注射液制备技术成熟，工艺简单，质量易控，成本低，适合工业大生产。 　　4 、该注射液科技含量高，国内外首创，独家所有，上市后可单独定价。 　　5 、已申请专利保护，该注射液无溶血现象出现。 　　6 、 黄豆苷元注射液中的黄豆苷元经 HPLC 检测没有任何变化，初步稳定性试验结果很稳定。 　　7 、药效试验显示：黄豆苷元注射液对心肌缺血和脑缺血明显优于对照组。 　　8 、黄豆苷元注射液的给药方式为：取 1 支（ 25mg/ 支），用氯化钠注射液稀释后，缓慢静脉滴注。 　　三、研究进展 　　目前已完成了药学研究工作（ 资料 8-14 ）、急毒（ 资料 19 ）、特殊 安全性试验（资料 21 ）和药效预试验（资料 17 ） 等研究工作。 　　现正按二类新药的要求进行药理与毒理等研究工作。 　　合同签订后 6-8 个月可移交申报资料。 　　联系人：中科院上海药物研究所李亚平 　　Tel:021-50806600-2117, E-mail: ypli@mail.shcnc.ac.cn 　　Fax:021-50806820 2007-04-04