富马酸卢帕他定原料及胶囊 一、项目简介 注册类别：化学药品3.1类 制剂规格：10mg 转让标的：临床批件（2007年1月获批件） 适 应 症：季节性或常年性过敏性鼻炎及相关症状的治疗。 用法用量：口服。10mg/粒，每日一次，空腹或进食服用。 原料工艺：（略） 制剂工艺：称取处方量的乳糖、微晶纤维素和羧甲基淀粉钠，按等量递加法将药物与辅料混和均匀，待用。称取羟丙基甲基纤维素K15适量，加水制成溶液。向上述混合粉中加入适量的羟丙基甲基纤维素溶液，搅拌制成软材，干燥，混合均匀，装胶囊，包装，即得。 富马酸卢帕他定是西班牙Uriach制药公司研制的新型、强效抗过敏药，2003年3月15日首次在西班牙上市。本品与氯雷他定、西替利嗪等相比，具有更好的疗效和更小的副作用，未发现心脏毒性，可能成为治疗过敏性鼻炎的一线药物。目前本品在国内尚未上市。 二、药理、毒理及临床研究综述 本品为选择性组胺H1受体反相激动剂和血小板激活因子(PAF)拮抗剂。在动物试验中，本品显示出很强的组胺H1受体拮抗作用和PAF受体阻断作用；对肥大细胞脱颗粒、中性粒细胞和嗜酸细胞移动以及细胞因子释放均具有抑制作用。 急性毒性试验表明，本品对大鼠和小鼠经口给药的LD50约1g/kg，按体表面积折算相当70kg人体的等效剂量，分别为临床推荐剂量的16倍和11倍。在为期13周的长期毒性试验中，大鼠在口服剂量为3和30mg/kg/天时暴露量与第一天相同但在120mg/kg/天剂量时降低，提示在此剂量下存在代谢诱导现象；犬在口服剂量为1.25、7和40mg/kg/天时暴露量与第一天相比并无差别。生殖毒性试验中，观察本品对繁殖期、子代出生前及出生后的发育的毒性反应，未发现明显异常。 健康志愿者口服本品吸收迅速，达峰时间（tmax）为0.75~1小时。本品10mg单次和重复给药，血药峰浓度(Cmax)分别为2.3和1.9ng/ml。健康志愿者的平均半衰期(t1/2)约为6小时(4.3~14.3小时)。健康志愿者口服本品40mg后，34.6%随尿液排泄，60.9%随粪便排泄。因此随胆汁排出是本品重要的消除途径。 在用于季节性过敏性鼻炎（SAR）的临床试验表明，本品10和20mg改善SAR患者鼻和眼症状的作用明显优于安慰剂（P＜0.05）；本品10mg与西替利嗪10mg疗效相似；本品10和20mg的疗效无显著差异，且均比氯雷他定10mg有效（P＜0.05），但经1周治疗后，本品20mg组患者症状缓解比10mg组较快。 在用于常年性过敏性鼻炎（PAR）的临床试验表明，本品10和20mg及氯雷他定10mg组均优于安慰剂组，本品20mg组最优；本品10和20mg及西替利嗪10mg组均优于安慰剂组，本品20mg组最优，药物治疗组间无显著差异。 三、市场概况 过敏性鼻炎又称变应性鼻炎，它是一种常见病和多发病。可分为季节性和长年性两种。随着工业化进展、现代生活方式和人类生态环境的急剧变化，过敏性鼻炎的发病串有全球增长趋势，其发病率约占人口的5~50%。一项哮喘和变态反应疾病的国际调查发现，在发展中国家，青少年季节性过敏性鼻炎患病率高达50%。在欧洲、美国和澳大利亚发病率也很高。仅美国患者就超过1470万。我国1998年报道，过敏性鼻炎患病率为6.32%，据此推算，现在患者已超过8000万，但由于患者自我保护意识较差，就医条件的限制，每年此类病人门诊人数仅有800万，只相当于患者的十分之一。如此之多的患者，如此大的需求，正是开发抗过敏新药的大好时机。 卢帕他定作为具有抗组胺和血小板拮抗活化因子双重作用的唯一一个抗过敏药物，较西替利嗪和氯雷他定具有一定的优势，可望成为治疗过敏性鼻炎的一线药物。因此开发此产品，必然给相关厂家带来巨大的经济效益和良好的社会效益。 联系人：周经理；沈经理 电话： 021-50272969；50272965 传真：021-50272962 e-mail：zhouqg2003@163.com 地址：上海市李时珍路396号 邮编：201203