AD16 项目简介-20140624 广东华南新药创制中心
联系人：陈伟，020-28069170，18688499259,weichen@sccip.org.cn
治疗老年痴呆国家一类创新药物

新药华南创制中心和中科院广州生物医药与健康研究院联合开发了具有自主知识产权的国家一类创新药物AD16，该药具有完全创新的化合物结构，主要用于治疗轻、中度老年痴呆所引起的记忆或认知障碍，作用机制为抑制神经炎症，靶标明确。目前，本项目已基本完成规范的临床前研究，计划于2014年9月向CFDA申报临床试验研究。

AD16项目简介
1、新药名称：AD16
2、注册分类：化药1.1 类
3、剂型/规格：片剂（暂定1mg和10mg）
4、适 应 症：轻、中度老年痴呆所引起的记忆或认知障碍。
5、知识产权：2项化合物专利已授权，申请国际PCT专利1项，正在准备申请工艺路线、晶体等专利。
6、项目进展：已基本完成规范的临床前研究，计划2014年9月提交CFDA临床批件申请 。
7、转让标的：I期临床试验批件
8、项目特色与优势：
（1）治疗老年痴呆类药物市场巨大。
2011年我国抗老年痴呆药物市场较上年增长了23.31%，销售规模达到了160.86亿。随着世界人口老龄化，AD治疗药物市场容量巨大。
（2）化合物结构新颖，专利保护全面。
AD16是原创的化学Ⅰ类新药，是全新的化合物，拥有2项化合物专利，已申请1项国际PCT专利，具有较好的专利保护体系，全方位保护项目权益。
（3）作用机制明确，为抗老年痴呆药物的新希望。
AD16作为神经炎症抑制剂，AD16作用靶标明确，是阿尔茨海默病治疗药物研究的新突破,成药性优于国外同类开发品种。
（4）药效明确、安全性高，部分指标优于已上市代表药物。
AD16能显著改善不同老年痴呆动物的记忆和认知障碍，部分药效指标优于传统用药多奈哌齐和美金刚，有效剂量范围广（0.0025-0.25 mg/kg）。急毒实验证实安全性好（最大耐受剂量MTD > 1000mg/kg）。
（5）口服生物利用度高，易通过血脑屏障。
AD16口服易吸收，生物利用度高（绝对生物利用度超过50%）。具有良好的双向跨膜通透性，非P-gp 外排底物，易通过血脑屏障到达病灶部位。
（6）技术成熟，工艺可行
AD16原料药的合成路线简单，质量可控，已完成原料和制剂工艺的中试
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放大。连续3 批原料药中试（投料分别为1.2kg、1.2 kg、1.5kg），收率大
于60%，纯度均大于99.5%。
7、主要研究成果简介：
历经5 年攻关确立了药物候选物AD16，其体内药效明显优于多奈哌齐，
并且具有如下表所示的诸多优异成药性质，如：口服利用度高；容易透过血脑
屏障；用药剂量极低，安全性好；分子结构简单，易于合成，质量可控等。
项目 内容 测评结果
药效学
体外药效 1.74nM, 优于国外同类产品Minozac
体内药效 部分指标优于一线药物：多奈哌齐和美金刚
药代
口服利用度 大于50%
代谢稳定性 体外无特殊代谢物，大鼠体内代谢稳定
毒理
急毒 最大耐受剂量MTD >1000mg/kg
潜在心脏毒性（hERG） 暂未发现